Андрогенное действие
При назначении тестостерона больным, кастрированным в препубертатном периоде, большинство симптомов гипогонадизма подвергаются обратному развитию, появляются вторичные половые признаки, увеличиваются сила мышц и половое влечение, нормализуются эрекции.
У крыс с удаленным гипофизом андрогены поддерживают сперматогенез, однако возможность такого действия у человека не доказана.
У женщин тестостерон вызывает повышение либидо и маскулинизацию (гирсутизм, увеличение клитора, огрубение голоса по мужскому типу), а также нарушение функции яичников. Может наблюдаться подавление пролиферативной фазы эндометрия, а при назначении больших доз — овуляции и лактации. Андрогены могут оказывать вирилизирующее действие на развивающийся плод женского пола.
Анаболическое действие
Синтез (анаболизм) и распад (катаболизм) белков являются важными функциями клеток. Для обеспечения синтеза белков требуется достаточное поступление питательных веществ. Различные факторы, включая гормоны, могут менять анаболическую и катаболическую функции. Анаболическое действие андрогенов подтверждается тем фактом, что у мужчин мышцы более развиты, чем у женщин, в то время как кастрация вызывает уменьшение мышечной массы, что может быть предупреждено заместительной терапией тестостероном. Анаболизм включает в себя синтез белков, поэтому его активность биохимически может быть оценена по задержке азота в организме. Тестостерон увеличивает отрицательный азотистый баланс, мышечную массу и массу тела у кастрированных особей обоего пола. Помимо азота в организме задерживаются калий, сера и фосфор, а выделение кальция и креатинина с мочой снижается. Анаболическое действие особенно выражено у евнухоидных мужчин, мальчиков, не достигших половой зрелости, и женщин, а у здоровых нормальных мужчин незначительно. Этот эффект специфичен и наблюдается при приеме небольших доз тестостерона, не оказывающих выраженного андрогенного действия.